Sikavica vuče podrijetlo iz južne Europe, Bliskog Istoka i sjeverne Afrike. Također raste i u središnjoj Europi, a prilagodila se i na klimu u Americi i na jugu Australije. Sikavica je do dva metra visoka, trnovita, zeljasta dvogodišnja biljka. Crveno-ljubičasti cvjetovi združeni su u kuglaste glavice obavijene snažno trnovitim ovojnim listovima. Raste na vlažnom i dušikom bogatom tlu, u podnožju zidina, uz rub putova, na neobrađenim zemljištima. Cvjeta u kasno proljeće i rano ljeto, a bere se u jesen. Neposredno prije sazrijevanja sakupljaju se cvjetne glavice koje se zatim suše, te se iz njih istresanjem sakupljaju sjemenke. U narodu je poznata i kao: Marijin oslobod, badelj, gospin trn, magareća salata, sjekavica, šarena badeljka, trn svete Marije, zmijina trava..
I. Upotrijebljeni dio
Sjemenke. Ponekad, iako vrlo rijetko, korijen i lišće.
II. Aktivne tvari
- Flavonoidi: najvažniji je silimarin (1,5 do 3%) – mješavina različitih derivata flavanolignana, koji se nalazi isključivo u sjemenu. Najvažniji flavanolignani u silimarinu su silibin, silikristin i silidiaza. Od ostalih flavonoida prisutni su kvercetol, taksifolin, krizoeriol, kempferol, kvercetin, apigenin..
- Amini: tiramin, agmatin i histamin.
- Lipidi i masna ulja (20-30%), koji sadrže visok udio kiselina: linolenska (približno 60%), oleinske (pribl. 30%) i palmitinske (pribl. 9%); tokoferol (0,04%).
- Fitosteroli (0,6%), kao: kolesterol, kampesterol, stigmasterol i sitosterol.
- Organske kisline
- Proteini (20-30%)
- Saponozidi
- Tragovi eteričnih ulja
- Vitamini (C, E, K) i minerali (krom, željezo, magnezij, mangan, fosfor, selen i cink)
- Gorke tvari
- Drugo: smola, itd.
III. Farmakološko djelovanje
- Štiti jetru (silimarin). Terapijska učinkovitost silimarina temelji se na nekoliko mehanizama djelovanja: stimulira rast stanica, povećava obim sinteze proteina u jetri, ima izvanredno hepatoprotektivno djelovanje, inhibira toksine i spriječava upale, povećava količinu glutationa – prirodnog antioksidansa koji je bitan za zdravlje cijelog probavnog sustava, te za prevenciju DNA i RNA mutacija. Smatra se da je antioskidativni učinak silimarina 10 puta jači od vitamina E. Potiče regenerativnu sposobnost parenhima jetre i proizvodnju novih jetrenih stanica. Stopa smrtnosti kod bolesnika s cirozom jetre koji uzimaju silimarin znatno je smanjena, osobito u slučajevima alkoholne ciroze (3 x 140mg dnevno). Brojne kliničke studije kod odraslih osoba s hepatitisom sugeriraju da jedna od specifičnih komponenti silimarina može biti korisna u kontroli kroničnog virusnog hepatitisa. Postoje i znanstveni dokazi koji dokazuju poboljšanje kod klasičnih simptoma bolesne jetre, kao što su mučnina, slabost, umor, bol u trbuhu i smanjeni apetit.
- Antioksidans (flavanolignani, silimarin, silibin). Antioksidativna aktivnost posljedica je stabilizacijskog djelovanja silimarina na biološke membrane. Silimarin i silibin “hvataju” slobodne radikale i neutraliziraju ih, čime se zaustavlja nastanak lanaca slobodnih radikala, posebno lipoperoksida.
Silimarin čak i u visokim dozama nije toksičan. Kod ljudi, kada se metabolizira u tijelu, uglavnom se izlučuje preko žuči (20-40% u 24 sata) i bubrega (3-7%) u obliku sulfata. Ne dolazi do akumulacije.
- Koleretik i kolagog – stimulira proizvodnju žuči i njeno lučenje iz žučnog mjehura (flavanolignani: silimarin i silibin, eterično ulje, smola)
- Diuretik (flavonoidi)
- Protuupalno djelovanje (silimarin)
- Antialergen (flavanolignani)
- Smanjuje razinu lipida i kolesterola(silimarin)
- Antitumorski (silimarin, silibin). Silibin je pokazao antitumorsku aktivnost u in vitro studijama na humanim kancerogenim stanicama jajnika i dojke.Također je pokazao sinergističko djelovanje s ciplastinom i doksorubicinom.
- Aperitiv i digestiv (flavonoidi, gorke tvari)
- Kemostatik – zgrušavanje krvi (flavonoidi).
IV. Indikacije
- Prevencija i liječenje bolesti jetre: hepatobilijarna insuficijencija, akutni i kronični hepatitis, ciroza jetre, masna jetra, diskinezija žučnog mjehura i žučnih kanala, kronične degenerativne bolesti jetre, nekroza jetre, itd.
- Zaštita jetre, dugotrajno liječenje (najmanje 40 dana), liječenje kada već postoji oštećenje jetre, profilaktičko liječenje
- Bolesti žučnjaka i žučnih kanala: diskinezija žučnjaka, žučni kamenci, holelitiaza, holangitis, holestaza
- Alkoholizam
- Sprečava toksičan učinak mnogih otrova: nekih otrovnih gljiva (zelena pupavka), lijekova (paracetamol, fenitoin i fenotiazin) i alkohola
- Ljudi koji uzimaju hepatotoksične lijekove
- Gubitak apetita, hiposekretorska dispepsija, nadutost i vjetrovi
- Krvarenje: hematurija, epistaksa ili krvarenje iz nosa
- Vrtoglavica i mučnine na putovanjima
- Alergijske reakcije poput peludne groznice, astma
- Drugo: gripa, prehlada, upala mjehura, bubrežni kamenci, glavobolja, umor, iscrpljenost, dijabetes, itd.
V. Kontraindikacije
- Preosjetljivost na sikavicu ili druge vrste iz porodice glvaočika
- Arterijska hipertenzija
- Liječenje antidepresivima MAOI
- Teške bolesti bubrega
- Bilijarne opstrukcije
- Trudnoća. Preporuka je ne koristiti sikavicu u trudnoći zbog nedovoljnog broja studija i podataka
- Dojenje. Preporuka je ne koristiti sikavicu za vrijeme dojenja zbog nedovoljnog broja studija i podataka
VI. Upozorenja i interakcije s lijekovima
Upozorenja:
- Budući da sadrži tiramin, može izazvati hipertenzivnu krizu kod bolesnika liječenih antidepresivima iz skupine inhibitora monoamin oksidaze (MAOI)
- Žučni kamenci. Sikavica zbog svog koleretičkog i kolagičkog učinka može pojačati njihov nastanak.
Interakcije s lijekovima:
- Butirofenoni i fenotiazini. Istodobna upotreba silimarina i butirofenona ili fenotiazina smanjuje peroksidaciju lipida.
- Johimbin. Silimarin smanjuje njegovo djelovanje, te je potrebno prilagoditi dozu.
- Oralna kontracepcijska sredstva (estrogeni). Silibinin teoretski može smanjiti učinkovitost.
- Fentolamin. Silimarin smanjuje učinkovitost fentolamina, te je potrebno prilagoditi doze.
- Dekstrametorfan i nifedipin. Silibinin je inhibitor citokroma P450, koji može povećati koncentraciju dekstrometorfana i nifedipina u plazmi te na taj način pojačati njegove terapijske i negativne nuspojave.
- Peroralni antikoagulanti. Silibinin je inhibitor citokroma P450 i može povećati razinu oralnih antikoagulanata u plazmi te prouzročiti krvarenje.
Kao što sugerira gornji tekst, silimarin može povećati ili pojačati djelovanje određenih lijekova:
- Metadon
- Lijekovi za srce: flekainid, propafenon
- Antibiotici: eritromicin, rifampin
- Antikonvulzivni lijekovi: karbamazepin
- Antidepresivi: bupropion, paroksetin, fluoksetin, fluvoksetin, nefazodon, sertralin, i venlafaksin
- Antihistaminici: astemizol, terfenadin
- Antimikotici: itrakonazol, ketokonazol
- Tvari, koje potiču gastrointestinalnu peristaltiku: cisaprid
- Ergotamin
- Antipsihotici: klozapin, pimozid
- Lijekovi za smirenje i spavanje: zolpidem, triazolam, midazolam, lorazepam
- Lijekovi za snižavanje masnoća (statini): fluvastatin, lovastatin, pravastatin, simvastatin in cerivastatin
- Lijekovi nakon transplatacije: ciklosporin, takrolimus
- Lijekovi protiv parazita i antimalarici: atovakvon
VII. Sekundarni učinci i toksičnost
Kod upotrebe preporučenih terapijskih doza nema prijavljenih štetnih učinaka. Pri većim dozama, kroničnim oboljenjima ili kod osobito osjetljivih osoba mogu se pojaviti slijedeće reakcije:
- Alergije: Svježa biljka može izazvati kontaktni dermatitis.
- Probavne smetnje. Rijetko može doći do blažih smetnji poput proljeva.
Silimarin nije toksičan ni pri većim dozama.
